【英文名】ReducedGlutathioneforInjection
【漢語(yǔ)拼音】ZhusheyongHuanyuanxingGuguanggantai
【主要成分】本品主要成份及其化學(xué)名稱為:還原型谷胱甘肽【分子量】307.32
【性狀】本品為白色多孔的塊狀物或粉末，微有特臭，有引濕性。本品在水中易溶，在乙醇中幾乎不溶。
【藥理毒理】還原型谷胱甘肽(GSH)中人類細(xì)胞質(zhì)中自然合成的一種肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸組成，含有巰基(-SH)，廣泛分布于機(jī)體各器官內(nèi)，為維持細(xì)胞生物功能已呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，以是乙二醛酸及丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內(nèi)三羧酸循環(huán)及糖代謝。本品能激活多種酶如巰基(-SH)酶等，從而促進(jìn)進(jìn)糖、脂肪及蛋白質(zhì)代謝，并能影響細(xì)胞的代謝過(guò)程；它可通過(guò)疏基與體內(nèi)的自由基結(jié)合，可以轉(zhuǎn)化成容易代謝的酸類物質(zhì)從而加速自由基的排泄，有助于減輕化療、放療的毒副作用，對(duì)化療、放療的療效無(wú)明顯影響，如保護(hù)腎小管免受順鉑損害的主要機(jī)制為腎小管細(xì)胞內(nèi)含谷胱甘肽解毒時(shí)所需的γ-谷酰氨轉(zhuǎn)肽酶，而癌細(xì)胞卻無(wú)此酶，故在不影響本品的細(xì)胞毒效應(yīng)同時(shí)保護(hù)了正常組織和器官。且對(duì)放射性腸炎治療效果較明顯；對(duì)于貧血、中毒或組織炎癥造成的全身或局部低氧血癥患者應(yīng)用，可減輕組織損傷，促進(jìn)修復(fù)。通過(guò)轉(zhuǎn)甲基及轉(zhuǎn)丙基氨基反應(yīng)，GSH還能保護(hù)肝臟的合成，有解毒、滅活激素等功能，并促進(jìn)膽酸代謝，有利于消化道吸收脂肪及脂溶性維生素(A、D、E、K)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】小鼠肌注約5小時(shí)達(dá)血藥峰位，t1/2約24小時(shí)。資料顯示，動(dòng)物靜脈注射35S-GSH后，GSH在很短時(shí)間里較好地分布于各器官內(nèi)，尤其是肝、腎、皮膚和脾內(nèi)分布較多。盡管放射活性在心臟、骨骼肌和腦內(nèi)的單位體重分布并不高，但其從這些器官中的消除也較慢。在注射后七天內(nèi)，24±4.2%的放射活性從尿中排出。
【適應(yīng)癥】①化療患者:包括用順氯銨鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素、紅比霉素、博來(lái)霉素化療，尤其是大劑量化療時(shí)。②放射治療患者。③各種低氧血癥:如急性媲、成人呼吸窘迫綜合癥、敗血癥等。④肝臟疾病:包括病毒性、藥物毒性、酒精毒性(包括酒精脂肪肝、酒精性肝纖維化、酒精性肝硬化、急性酒精性肝炎)及其他化學(xué)物質(zhì)毒性引起的肝臟損害。⑤亦可用于有機(jī)磷、胺基或硝基化合物中毒的輔助治療。⑥解藥物毒性(如腫瘤化療藥物、抗癆藥物、精神神經(jīng)科藥物、抗抑郁藥物、撲熱息痛等)。
【用法用量】1.給藥途徑:①靜脈注射:將之溶解于注射用水后，加入100ml、250-500ml生理鹽水或5%葡萄糖注射液中靜脈滴注。②肌內(nèi)注射給藥:將之溶解于注射用水后肌內(nèi)注射。2.用量:①化療患者:給化療藥物前15分鐘內(nèi)將1.5g/m2本品溶解于100ml生理鹽水中，于15分鐘內(nèi)靜脈輸注，第2-5天每天肌注本品0.6g。使用環(huán)磷酰胺(CTX)時(shí)，為預(yù)防泌尿系統(tǒng)損害，建議在CTX注射完后立即靜脈注射本品，于15分鐘內(nèi)輸注完畢；用順氯銨鉑化療時(shí)，建議本品的用量不宜超過(guò)35mg/mg順氯銨鉑，以免影響化療效果。②肝臟疾病:肌內(nèi)注射或靜脈滴注。輕癥:每日1-2次，每次0.3g肌注或經(jīng)靜脈滴注。重癥:每日1-2次，每次0.6g肌注或靜脈滴注。根據(jù)患者年齡和癥狀調(diào)整劑量。靜脈滴注:無(wú)菌凍干粉針以250-500ml5%葡萄糖注射液或生理鹽水溶解稀釋后使用，滴注時(shí)間為1-2小時(shí)。肌內(nèi)注射:加4毫升注射用水溶解后使用。③其他疾病:如低氧血癥，可將1.5g/m2本品溶解于100ml生理鹽水中靜脈輸注，病情好轉(zhuǎn)后每天肌內(nèi)注射300-600mg維持。3.療程:肝臟疾病一般30天為一療程，其他情況根據(jù)病情決定。
【不良反應(yīng)】即使大劑量，長(zhǎng)期使用亦很少有不良反應(yīng)。罕見(jiàn)突發(fā)性皮疹。偶有食欲不振、惡心、嘔吐、胃痛等消化道癥狀。注射局部輕度疼痛。
【禁忌】對(duì)本品有過(guò)敏反應(yīng)者禁用。
【注意事項(xiàng)】①在醫(yī)生的監(jiān)護(hù)下，在醫(yī)院內(nèi)使用本品。②注射前必須完全溶解，外觀澄清、無(wú)色；溶解后的本品在室溫下可保存2小時(shí)；在0-5℃于生理鹽水中可保存8小時(shí)。③放在兒童不易觸及的地方。④如在用藥過(guò)程中出現(xiàn)出疹、面色蒼白、血壓下降、脈搏異常等癥狀，應(yīng)立即停藥。⑤肌內(nèi)注射僅限于需要此途徑給藥時(shí)使用，并應(yīng)避免同一部位反復(fù)注射。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【兒童用藥】新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒和兒童應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，尤其是肌內(nèi)注射。
【老年患者用藥】老年患者應(yīng)適當(dāng)減少用藥劑量。并在用藥過(guò)程中嚴(yán)密監(jiān)視。
【藥物相互作用】本品不得與維生素B12、維生素K3、甲萘醌、泛酸鈣、乳清酸、抗組胺制劑、磺胺藥及四環(huán)素等混合使用。
【藥物過(guò)量】用藥過(guò)量情況下未見(jiàn)不良反應(yīng)。
【貯藏】遮光密封，于涼暗干燥處保存。
