壬二酸劑型差異透皮驗(yàn)證 凝膠比乳膏更易吸收
高濃度壬二酸產(chǎn)品，因其溫和、安全和有效性，正被越來(lái)越多人接受和應(yīng)用。隨著壬二酸關(guān)注度的提升，越來(lái)越多不同劑型的壬二酸產(chǎn)品相繼上市?，F(xiàn)在市面常見(jiàn)的主要有乳膏、霜?jiǎng)?、凝膠等制劑，那這些劑型之間有什么不同呢?我們從以下幾方面來(lái)了解！
01
壬二酸化學(xué)性質(zhì)
關(guān)鍵詞
溶解性差 熔點(diǎn)高
壬二酸不完全溶于水和油，且只有較高濃度才能發(fā)揮作用。
壬二酸在27℃水中溶解度只有0.24Wt%，冷水中溶解度更??；65℃以上溶解度驟增，但是當(dāng)溫度降低下來(lái)，立即晶體狀析出。分散于化妝品中的壬二酸不僅造成膏體穩(wěn)定性差，可引起破乳及溶解性差導(dǎo)致的沙礫。在功效上壬二酸需要達(dá)到15-20%的濃度效果最佳，只有在pH較低時(shí)才能進(jìn)入細(xì)胞發(fā)揮作用。
壬二酸的極性較大，一般在乙醚、氯仿等有機(jī)溶劑中溶解性比較好。但是這些原料均因刺激或者揮發(fā)問(wèn)題不宜在化妝品中使用。按化妝品常規(guī)制作程序，配伍較困難。如使用其它非常規(guī)的化學(xué)方法溶解壬二酸將會(huì)降低其含量，并引起壬二酸分解，降低使用效果。
02
壬二酸劑型差異
關(guān)鍵詞
乳膏、凝膠效果不同
不同劑型對(duì)壬二酸有不同的影響。
最初壬二酸是從油酸等不飽和脂肪酸中獲取的，因此早期做成乳膏較多，將壬二酸溶解于脂肪醇，脂肪酸和油脂中，加上乳化劑乳化成膏。但是高濃度的壬二酸在油酸等不飽和脂肪酸，或者其他酯中溶解性很差，穩(wěn)定性也差，因此乳膏中壬二酸濃度一般不會(huì)太高。
乳膏制劑的護(hù)膚品中壬二酸不能完全溶解，涂抹后只能停留在皮膚表面，滲入不到細(xì)胞內(nèi)。且使用后會(huì)感覺(jué)膚感粘膩厚重，有砂礫感，影響舒適度。祛痘產(chǎn)品，需要的是清爽，且不堵塞毛孔，大量油脂的加入增大了長(zhǎng)痘的風(fēng)險(xiǎn)。這些都影響了壬二酸的整體效果。
凝膠對(duì)于醇溶解凝膠體系，濃度高，溶解徹底，低PH下穩(wěn)定，無(wú)油無(wú)乳化劑，清爽無(wú)副作用，易于滲透和吸收，對(duì)皮膚附著性強(qiáng)，能快速持久釋放藥物，使用的舒適感及效果良好。
國(guó)外有研究數(shù)據(jù)表明，基于材料技術(shù)的進(jìn)步，與以往乳膏制劑相比，凝膠制劑在遞送活性成分上有更大的優(yōu)勢(shì)。在鼠皮膚模型（74）觀察到，15%凝膠的滲透率(在皮膚中的滲透率為25.3%)高于20%乳膏(在皮膚中的滲透率為3.4%)。而另一項(xiàng)體外研究顯示，則有著2.5倍的皮膚滲透性的差異。
國(guó)外研究文獻(xiàn)
03
首博爾壬二酸透皮試驗(yàn)
關(guān)鍵詞
凝膠劑型更易吸收
首博爾攻克了壬二酸研發(fā)的難題，推出有以下特點(diǎn)的壬二酸產(chǎn)品：
濃度高：壬二酸濃度為15%。
無(wú)油凝膠：產(chǎn)品不含油脂成分，皮膚負(fù)擔(dān)小，凝膠劑型皮膚附著性強(qiáng)，能快速持久釋放藥物。
溶解體系：壬二酸完全溶解于產(chǎn)品體系中，能更好的發(fā)揮壬二酸的作用。
PH值低：pH低時(shí)可較快進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)發(fā)揮抗菌作用，而且壬二酸滲透到異常細(xì)胞的藥量比正常細(xì)胞多。
為驗(yàn)證效果，我們委托了四川省中醫(yī)藥科學(xué)院進(jìn)行了壬二酸透皮吸收試驗(yàn)，對(duì)不同劑型的壬二酸透皮吸收效果展開(kāi)研究，報(bào)告中指出，凝膠劑型的透皮吸收更高，能更好的發(fā)揮壬二酸在皮膚科領(lǐng)域的應(yīng)用。
從表1可見(jiàn)，小鼠皮膚涂抹幾種壬二酸樣品后，凝膠產(chǎn)品1、凝膠產(chǎn)品2及凝膠7-1#壬二酸含量明顯高于壬二酸霜?jiǎng)?duì)照組，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。由此可見(jiàn)，相同劑量涂抹小鼠皮膚，凝膠產(chǎn)品1、凝膠產(chǎn)品2及凝膠7-1#在皮膚中壬二酸含量更高，凝膠 7-1#更為顯著。
總結(jié)
壬二酸是一種皮膚病防治藥物，在治療痤瘡、黑色素瘤、黃褐斑、玫瑰痤瘡、色素過(guò)度沉著及硬化癥等方面得到了廣泛應(yīng)用，國(guó)內(nèi)外針對(duì)壬二酸外用制劑的研究發(fā)展較快。
王二酸的藥理作用可歸納為以下5個(gè)方面∶
1）直接抑制和殺滅皮膚表面和毛囊內(nèi)的細(xì)菌，消除病原體;
2）競(jìng)爭(zhēng)性抑制產(chǎn)生二氫睪酮的酶過(guò)程，減少二氫睪酮因素誘發(fā)的皮膚油脂過(guò)多;
3）抑制活性氧自由基的產(chǎn)生和作用，有利于抗炎;
4）減少絲狀角蛋白的合成，防止毛囊角化過(guò)度;
5）破壞細(xì)胞線粒體呼吸，抑制細(xì)胞 DNA成，從而抑制細(xì)胞增殖。
從劑型看，目前已經(jīng)用于臨床的壬二酸皮膚用制劑有乳膏劑、凝膠劑和膠漿劑等。本試驗(yàn)研究結(jié)果表明∶凝膠產(chǎn)品1、凝膠產(chǎn)品2及凝膠7-1#在皮膚中壬二酸含量更高，凝膠 7-1#更為顯著。表明受試凝膠劑產(chǎn)品皮膚吸收效果較霜?jiǎng)┖?，能更好的發(fā)揮壬二酸在皮膚領(lǐng)域應(yīng)用。
